Le SCY-635 de SCYNEXIS montre un profil unique de resistance contre le VHC

«Ces derniers résultats renforcent les promesses du SCY-635, qui apparaît comme un futur nouveau médicament essentiel dans le traitement du VHC», a déclaré Sam Hopkins, PhD, directeur scientifique de SCYNEXIS. «Au cours de l’année, nous avons pu établir que le traitement en monotherapie du SCY-635 procure une réduction significative au point de vue clinique de la charge virale et des effets secondaires mineur. Nous avons montré que le SCY-635 synergise lorsqu’il est combiné à d’autres agents antiviraux à la fois approuvés ou en cours de developement, et nous avons maintenant démontré que le SCY-635 semble présenter face au virus de l’hépatite C une barrière bien plus importante à la résistance que les thérapies actuellement en cours de développement.»

--De multiples mutations sont necessaire pour que le virus deviennent resistant au compose--

--Les résultats seront exposés dans le cadre d’une présentation orale à l'EASL (Association européenne pour l'étude du foie)--

SCYNEXIS, Inc., société spécialisée dans la mise au point de médicaments, a présenté aujourd'hui des données montrant le profil unique de résistance au SCY-635, un nouvel inhibiteur oral de la cyclophiline faisant l’objet d’une étude pour le traitement de l’infection par le virus de l’hépatite C (VHC). Dans cette étude, SCYNEXIS a démontré que le virus de l’hépatite C devait muter plusieurs fois à travers deux protéines séparées afin de développer une résistance au SCY-635. La majorité des médicaments contre le VHC présents sur le marché et en cours de développement requièrent une seule mutation virale ciblée pour établir une résistance. Les résultats ont été présentés lors d’une séance orale intitulée «Sélection de résistance après 15 jours de monothérapie avec le SCY-635, un inhibiteur de la cyclophiline non immunosuppresseur possédant une forte action anti-VHC», à la 45ème réunion annuelle de l’Association européenne pour l’étude du foie (EASL) à Vienne, en Autriche.

«Ces derniers résultats renforcent les promesses du SCY-635, qui apparaît comme un futur nouveau médicament essentiel dans le traitement du VHC», a déclaré Sam Hopkins, PhD, directeur scientifique de SCYNEXIS. «Au cours de l’année, nous avons pu établir que le traitement en monotherapie du SCY-635 procure une réduction significative au point de vue clinique de la charge virale et des effets secondaires mineur. Nous avons montré que le SCY-635 synergise lorsqu’il est combiné à d’autres agents antiviraux à la fois approuvés ou en cours de developement, et nous avons maintenant démontré que le SCY-635 semble présenter face au virus de l’hépatite C une barrière bien plus importante à la résistance que les thérapies actuellement en cours de développement.»

Les précédentes études de Phase 1b ont démontré que SCY-635 administre seul était associé à un déclin significatif au point de vue clinique de la charge virale dans le plasma (une baisse moyenne et maximale de 2,3 log10) et que le déclin maximal a été observé le dernier jour de l'étude, le 15ème jour, suggérant ainsi une forte barrière au développement de la résistance virale. Pour les études de résistance présentées à l’EASL, SCYNEXIS a réalisé une analyse approfondie d’échantillons de virus d’individus ayant participé à l’étude de Phase 1b afin d’évaluer dans quelle mesure le traitement prolongé par monothérapie avec SCY-635 était associé à des marqueurs de résistance au produit.

Les participants ont reçu soit un placebo (n=3), soit 900 milligrammes par jour de SCY-635 (n=6). Les échantillons ont été obtenus à trois étapes de l’étude – le 1er jour (immédiatement avant le traitement), le 15ème jour (le dernier jour du traitement) et le 22ème jour (sept jours après la fin du traitement). L’ARN spécifique au VHC a été extrait du plasma des patients et la méthode RT-PCR a été pratiquée pour amplifier les régions génétiques NS5A et NS5B, qui encodent les protéines clés de la réplication virale. Les PCR résultants ont été séquencées et les séquences obtenues au 15ème et au 22ème jour ont été comparées aux données de la séquence du 1er jour afin d’évaluer l’apparition de mutations de résistance. Aucune mutation dans NS5A liée au traitement n’a été détectée dans les échantillons. Deux sujets ont connu des mutations dans NS5B liées au traitement, mais aucun patient n’a présenté d’évidence de rebond virologique durant le traitement. Ces données sont cohérentes avec les précédentes études in vitro qui indiquent également que de multiples mutations dans NS5A et NS5B sont nécessaires pour conférer au virus un haut niveau de résistance au SCY-635.

«Il existe un besoin important pour des traitements plus efficaces contre le VHC qui puisse atteindre une plus large population de patients et qui aident à surmonter les problèmes de résistance», a déclaré Yves J. Ribeill, PhD, président-directeur général de SCYNEXIS. «Nous sommes persuade que le SCY-635 pourrait jouer un rôle important dans la mise au point d’un traitement permettant d’inclure un nombre plus important de patients atteints du VHC et nous poursuivons les études dans ce but. SCYNEXIS démarrera une étude de Phase 2a du SCY-635 pour les patients atteints du génotype 1 du VHC ne suivant aucun traitement en association avec le traitement actuel au cours du deuxième trimestre 2010, et nous attendons de cette étude des résultats très positifs d’ici la fin de l’année.»

A propos de SCY-635 et de la plateforme d’inhibiteurs de la cyclophiline de SCYNEXIS

Le SCY-635 représente une nouvelle classe d’agents thérapeutiques pour le traitement des infections du HCV. Le SCY-635 est le premier candidat d’une nouvelle classe d’inhibiteurs de la cyclophiline non-immunodépresseurs appartenant à SCYNEXIS. Les cyclophilines sont une famille de protéines enzymatiques qui aident au repliement et au transport d’autres protéines synthétisées au sein d’une cellule. Les scientifiques de chez SCYNEXIS ont synthétisé des dérivés de la cyclosporine A dans lesquels l’activité de liaison de la cyclophiline (qui modifie l'activité anti-HCV) est séparée de l'activité de liaison de la calcineurine (qui modifie l'immunodépression). Des preuves scientifiques de plus en plus nombreuses indiquent que les analogues non-immunosuppresseurs de la cyclosporine A peuvent avoir des implications dans de multiples domaines thérapeutiques. Les cyclophilines jouent un rôle central dans la physiopathologie des infections virales chroniques ainsi que des maladies neuro- et cardio-dégénératives. L’inhibition de la cyclophiline représente ainsi une cible attractive pour la découverte et le développement de médicaments.

A propos de SCYNEXIS

SCYNEXIS est une entreprise de découverte et de développement de médicaments de premier plan offrant des solutions de médicaments efficaces et novateurs à ses partenaires pharmaceutiques et dans le domaine de la santé au niveau mondial. Notre succès est démontré par la fourniture de 11 candidats médicaments pré-cliniques et cliniques au cours des cinq dernières années. La société, dont le siège social se trouve à Research Triangle Park, en Caroline du Nord, se consacre au développement d'un pipeline propriétaire interne basé sur les inhibiteurs de la cyclophiline, une classe de médicaments possédant un potentiel significatif pour le traitement d'une vaste gamme de maladies. Veuillez visiter le site internet de la société sur www.scynexis.com.

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Contact médias:MacDougall Biomedical CommunicationsSarah Cavanaugh, 781-235-3060scavanaugh@macbiocom.comouContact société:SCYNEXIS, Inc.Terry Marquardt, 919-544-8603

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