Paloma Pharmaceuticals publie un document fondateur pour la recherche anti-cancer, présenté à la conférence spéciale de la recherche contre le cancer de l'AACR

JAMAICA PLAIN, Massachusetts, November 17 /PRNewswire/ -- Paloma Pharmaceuticals, Inc. a annoncé aujourd'hui la publication d'un premier document fondateur décrivant l'inhibiteur complexe TOR Palomid 529 (P529) de la société. Ce travail a été également le sujet d'une présentation à la conférence spéciale de la recherche contre le cancer de l'American Association of Cancer Research (AACR), intitulée « Targeting the PI3-Kinase Pathway in Cancer » (Cibler la voie d'accès du PI3-Kinase dans un cancer).

(Logo : http://www.newscom.com/cgi-bin/prnh/20081117/NEM057LOGO"/>P529 est un petit agent moléculaire synthétique anti-tumeur non stéroïdique, créé via une conception computationnelle chimique médicinale et synthétique, le résultat de trois générations de recherche sur la conception de Palomid. Selon les tests, la vaste activité de Palomid en tant qu'agent anti-tumeur réside dans sa capacité à cibler et à inhiber la voie de transduction des signaux Akt/mTOR à travers sa double inhibition TORC1/TORC2.

P529 est un petit agent moléculaire synthétique anti-tumeur non stéroïdique, créé via une conception computationnelle chimique médicinale et synthétique, le résultat de trois générations de recherche sur la conception de Palomid. Selon les tests, la vaste activité de Palomid en tant qu'agent anti-tumeur réside dans sa capacité à cibler et à inhiber la voie de transduction des signaux Akt/mTOR à travers sa double inhibition TORC1/TORC2.

Le travail sur lequel se base le document de recherche intitulé « Palomid 529, a Novel Small-Molecule Drug, Is a TORC1/TORC2 Inhibitor That Reduces Tumor Growth, Tumor Angiogenesis and Vascular Permeability » (Palomid 529, une nouvelle petite molécule inhibant TORC1/TORC2, réduit la croissance et l'angiogenèse des tumeurs, ainsi que la perméabilité vasculaire) a pris place dans le laboratoire du Dr Laura E. Benjamin du Département de pathologie et de biologie vasculaire du Centre médical Beth Israel Deaconess à l'École de médecine de Harvard, à Boston, Massachusetts. Le Dr Benjamin a exprimé son optimisme concernant « l'amélioration offerte par l'agent P529 comparé aux inhibiteurs TORC1 actuels concernant l'inhibition des signaux Akt S473 dans les cellules tumorales. Par ailleurs, j'ai été impressionnée par l'efficacité de P529 sur des modèles animaliers même en administration orale. »

« Nous sommes ravis que la recherche contre le cancer ait choisi notre travail de recherche pour leur page de couverture dans le numéro du 15 novembre du journal honorant le travail du laboratoire du Dr Benjamin et l'importance de l'agent P529 dans la recherche contre le cancer », a déclaré David Sherris, Ph.D., président et PDG de Paloma Pharmaceuticals.

« P529 est un puissant agent anti-tumeur agissant à travers l'inhibition de la voie d'accès Akt/mTOR ciblant à la fois les complexes TORC1 et TORC2. La nature double de l'inhibition des complexes TORC1/TORC2 est notable et largement considérée comme une amélioration comparée aux inhibiteurs TORC1 existants grâce à son inhibition uniforme de la signalisation sur la voie d'accès qui évite l'activation des boucles de rétroaction. Le travail décrit dans notre document de recherche et ainsi que la présentation à l'AACR démontrent la disparition des complexes TORC1 et TORC2 deux heures après l'incubation du P529 avec les cellules tumorales. Cette inhibition provoque un retard de croissance des tumeurs significatif et l'inhibition de l'angiogenèse », a expliqué le Dr Sherris.

À propos de la voie d'accès PI3K/Akt/mTOR

La voie d'accès PI3K/Akt/mTOR a été impliquée dans une large variété de réponses biologiques et est considérée comme une cible thérapeutique majeure pour le cancer. L'activation de cette voie d'accès de signalisation, via des événements mutagènes directs ou indirects, est commune dans de nombreux types de cancers humains résultant dans la régulation de la voie d'accès PI3K/Akt/mTOR du cancer. Ainsi, des agents capables d'inhiber la voie d'accès PI3K/Akt/mTOR sont des cibles recherchées pour l'intervention thérapeutique du cancer. Au centre de la voie d'accès de signalisation se trouvent deux complexes protéinés distincts, un qui régule la croissance à travers la protéine de transduction des signaux S6K, TORC1, et l'autre qui régule la survie des cellules à travers Akt, TORC2. Ces complexes définissent les branches à la fois sensibles et insensibles à la rapamycine de la voie d'accès PI3K/Akt/mTOR. L'inhibition de la voie d'accès TORC2 supprime la formation de tumeurs générées par la perte du suppresseur de tumeur PTEN, un gène qui, lorsqu'il est perdu, contribue à la cancérogénicité. Les inhibiteurs du TORC2 peuvent alors avoir des effets bénéfiques en tant qu'agents anti-cancer sans toxicité pour les tissus normaux puisque la perte du TORC2 à travers l'altération génétique ne semble pas affecter les tissus normaux. Les antagonistes TORC1 tels que la rapamycine et d'autres rapalogues ont montré une activité dans les modèles animaliers ainsi que dans les essais cliniques humains. Comme l'inhibition de TORC1 et TORC2 devrait générer une inhibition plus complète de la signalisation PI3K/Akt/mTOR régulée à la hausse pour le cancer, les doubles inhibiteurs constituent un vif sujet d'intérêt pour le développement pharmaceutique.

À propos de Paloma Pharmaceuticals

Paloma Pharmaceuticals, Inc. est une société de développement pharmaceutique de premier stade spécialisée dans le cancer, les maladies oculaires (dégénérescence maculaire et rétinopathie diabétique), l'arthrite, les maladies fibrogènes (fibrose pulmonaire), l'endométriose, l'ostéoporose et les maladies dermatologiques (psoriasis et dermatite atopique). Paloma possède la propriété intellectuelle relative à une bibliothèque de nouveaux médicaments moléculaires propriétaires, créés à travers une plate-forme de conception intégrée incorporant des outils informatiques personnalisés propriétaires aux standards de l'industrie, ayant un potentiel thérapeutique pour les maladies mentionnées.

CONTACT : David Sherris, dsherris@palomapharma.com, +1-617-407-6314

http://www.palomapharma.com

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